广州2026年6月4日 /美通社/ -- 广州麓鹏制药有限公司今日宣布，国家药品监督管理局通过优先审评审批程序批准公司自主研发的1类创新药、共价兼非共价第四代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂洛布替尼片（商品名：麓可达^®，英文通用名：Rocbrutinib，研发代号：LP-168）上市，用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗（含BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤（R/R MCL）成人患者。

作为共价兼非共价双重作用机制的第四代BTK抑制剂，洛布替尼的上市对广大在前代BTK抑制剂治疗失败后面临治疗困境的套细胞淋巴瘤患者来说，将为其带来一种突破性的全新治疗选择。

麓鹏制药联合创始人兼CEO谭芬来博士表示，"洛布替尼的成功获批是麓鹏制药发展的重大里程碑，将为经历过前代BTK抑制剂治疗后耐药进展的套细胞淋巴瘤患者带来全新的、有效的治疗选择，这进一步印证了麓鹏制药在BTK靶点深度创新领域的全球领先地位。未来，我们还将持续推进洛布替尼在弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）等其他适应症的临床研究，以帮助更多不同类型的血液肿瘤患者。" 公司联合创始人兼CSO陈怡博士说，"洛布替尼的上市，是公司'创新方法论'的成功实例，证明了公司特有的'超五规则'药物化学研发平台BeyondX，能够高效研制出同类最佳和全新机制的新一代小分子靶向药物。"

此次国家药监局批准洛布替尼用于治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤，主要基于一项全国多中心、开放标签、单臂注册II期临床试验（ROCK-1研究）的积极结果。^[1-2]该研究由北京大学肿瘤医院朱军教授和宋玉琴教授牵头，全国41家中心共同参与，旨在评估洛布替尼单药治疗既往接受过共价BTK抑制剂治疗后复发或难治的MCL患者的有效性与安全性。截至2025年6月5日的数据显示，客观缓解率（ORR）达63.9%，完全缓解率（CR）达23%，中位持续缓解时间（mDOR）达16.5个月。该研究入组的患者均为经过多线治疗且全部为既往接受过共价BTK抑制剂治疗的患者，其中超过三分之一曾接受过两个或以上的BTK抑制剂治疗，患者基线特征提示受试者人群整体表现出较难治以及预后差。在安全性方面，研究中未发生房颤/房扑等心脏事件，未发生因不良反应导致停药的情况，其他不良反应发生率相对较低，总体可控。

2026年4月，洛布替尼首次被纳入《中国临床肿瘤学会（CSCO）淋巴瘤诊疗指南（2026年版）》，在复发/难治套细胞淋巴瘤（R/R MCL）的治疗中列为II级推荐。北京大学肿瘤医院刘卫平教授表示，基于关键循证数据确认洛布替尼成为MCL的重要推荐方案，为规范化诊疗提供支持。哈尔滨血液病肿瘤研究所马军教授指出，R/R MCL患者长期缺乏有效标准治疗方案，已成为临床实践中的突出挑战，洛布替尼作为首个进入上市申请阶段的第四代BTK抑制剂，凭借共价与非共价双重机制，可有效覆盖C481位点及T474I、L528W等耐药突变，为克服获得性耐药提供基础。CSCO指南将其列入R/R MCL治疗II级推荐，为临床决策提供了权威、规范的用药依据，为患者带来了新的生存机会。更重要的是，洛布替尼的抗肿瘤活性并不局限于MCL，在DLBCL、CLL/SLL、MZL等多种常见B细胞淋巴瘤亚型中均展现出积极的治疗潜力。该指南也注释了洛布替尼对复发难治DLBCL患者单药或联合治疗亦体现出疗效。

2024年5月，洛布替尼用于既往接受过至少两线治疗的成人复发或难治性非生发中心Ｂ细胞型弥漫大B细胞淋巴瘤（R/R non-GCB DLBCL）适应症被国家药监局药品审评中心纳入突破性治疗品种名单，相应的关键性注册II期临床研究（ROCK-2）已于2025年底开展。在美国进行的一项I期研究结果显示，洛布替尼治疗BTK抑制剂经治的慢性淋巴细胞白血病（CLL）的ORR为78.3%  ，预估中位无进展生存期（mPFS）为 28.1 个月。^[3]

2026年1月，洛布替尼对比第三代非共价BTK抑制剂匹妥布替尼，治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤 (R/R CLL/SLL) 的全球III期头对头临床试验（ROCKET-CLL研究，NCT07342478）也已正式启动，迈入洛布替尼全球研发新阶段。

关于麓鹏制药

麓鹏制药专注于研发新一代治疗恶性肿瘤和自身免疫性疾病的小分子靶向创新药，重点针对血液肿瘤BTK、Bcl-2和Bcl-xL等关键靶点，全面布局国际与国内多中心临床开发和商业化。公司的核心项目LP-168（洛布替尼, Rocbrutinib），LP-108（乐托克拉, Lacutoclax）和LP-118极具行业竞争力，有望成为业界最佳(Best-in-Class)的产品。其中，洛布替尼（商品名为麓可达^®）已获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市并纳入中国临床肿瘤学会（CSCO）淋巴瘤诊疗指南2026。乐托克拉也已获得CDE批准进入上市关键注册研究。公司成立以来, 持续获得国际和国内多家生物医药风投基金的投资和加持。秉承 "勤奋、务实、创新、济世" 的理念，麓鹏致力于打造一家集研发、生产和销售于一体，并具有高度创新力和高度社会责任感的跨国医药企业。

中国广州和美国旧金山2026年5月21日 /美通社/ -- 全球临床阶段创新药企业麓鹏制药有限公司宣布公司全球III期临床试验ROCKET-CLL研究（NCT07342478）完成首例病人入组。Newave Pharmaceutical Inc.和广州麓鹏制药有限公司均为麓鹏制药有限公司的全资子公司。

这项头对头研究旨在评估在既往接受过共价BTK抑制剂（cBTKi）治疗的复发或难治性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（R/R CLL/SLL）患者中接受新型口服第四代BTK抑制剂洛布替尼（LP-168）对比匹妥布替尼的疗效和安全性。现有BTK抑制剂面临耐药问题，急需开发能够克服耐药性的新一代疗法。

该研究首个研究中心于 2026年4月28日在美国内华达州拉斯维加斯的 OptumCare Cancer Care Center 正式启动，由Russell Gollard医学博士牵头主持，于 2026年5月20日完成首例患者入组，这标志着在为既往接受共价 BTK 抑制剂治疗后疾病进展、且存在显著未满足临床需求的患者群体推进新的治疗选择方面，取得了关键里程碑。

ROCKET-CLL是一项随机、开放标签、多中心的III期临床研究，预计在全球招募306名成年患者。该研究由俄亥俄州立大学的Jennifer Woyach医学博士和匹兹堡大学医学中心的John Byrd医学博士共同牵头，美国、欧盟、中国和澳大利亚等国的相关顶尖学术中心共同参与。

受试者按1:1比例随机分组，每日一次口服洛布替尼200mg或匹妥布替尼200mg。主要终点是无进展生存期（PFS），次要终点包括总生存期（OS，关键次要终点）、总缓解率（ORR）、缓解持续时间（DOR）、下一种治疗的时间（TTNT)、无事件生存率（EFS)、安全性和耐受性。探索性目标包括评估患者报告结局和健康相关生活质量，以及旨在探索包括疾病应答和耐药机制在内的生物标志物分析。

这项研究预计将于2027年年末完成受试者入组，2029年进行中期分析。

"ROCKET-CLL临床试验的开展标志着验证洛布替尼差异化共价与非共价双重作用机制的重要一步。"俄亥俄州立大学Jennifer Woyach医学博士表示，"根据美国I期临床研究的临床数据，在此前接受过共价BTK抑制剂（cBTKi）和/或非共价BTK抑制剂（ncBTKi）治疗的CLL患者中，接受200 mg/天或更高剂量治疗的患者总缓解率为78.3%，在至少100 mg/天剂量组中，估计中位无进展生存期为28.1个月。"^[1]

关于洛布替尼（LP-168）

洛布替尼(LP-168)由麓鹏制药独有的BeyondX口服药物化学平台研发，是一款新型口服和高选择性的第四代共价兼非共价BTK抑制剂, 不但能共价抑制野生型BTK, 而且能非共价抑制C481突变的BTK，能克服多种由第一、二、三代BTK抑制剂导致的耐药突变，比如C481X，T474X， L528W等, 这种差异化的作用机制使洛布替尼在前代BTKi治疗失败或耐药后成为潜在的同类最佳BTK抑制剂，在多种B细胞恶性肿瘤中展现了良好的安全性和持久的临床疗效。

洛布替尼用于复发或难治性套细胞淋巴瘤（R/R MCL）的新药上市申请（NDA）在中国已获受理，并正在接受国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）的优先审评。此外，洛布替尼在中国已纳入在既往接受过至少两线治疗的成人复发或难治性非生发中心B细胞样弥漫大B细胞淋巴瘤（R/R non-GCB DLBCL）这一适应症的突破性治疗药物程序（BTD），使其成为中国首个也是全球唯一在该适应症上获得此类认定的BTK抑制剂。

关于麓鹏制药

麓鹏制药是一家面向全球、处于临床阶段的创新药企，专注研发血液系统恶性肿瘤及自身免疫性疾病领域的新一代疗法。公司依托自主独创的BeyondX药物化学平台，围绕BTK、Bcl-2、Bcl-xL等已获临床验证的靶点，布局多元化丰富研发管线。麓鹏制药深耕药物创新，积极推进全球化布局，力求以突破性创新疗法，提供全球未被满足的临床医疗需求。更多详情敬请访问官网：www.lupengbio.com 

前瞻性声明

本新闻稿包含前瞻性陈述，包括有关临床开发时间表、监管进展以及洛布替尼潜在治疗益处的陈述。这些陈述可能导致实际结果与预期存在重大差异的风险和不确定性。

参考文献：

1. Updates of R/R CLL with prior exposure to Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor and/or  bcl-2 inhibitor in the Phase 1 trial of LP-168 (rocbrutinib), a novel COVALENT and non-COVALENT BTK inhibitor. ASH 2025. abs25-2620