报告题目: A Phase 3 Evaluation of cAMP Signaling Biased GLP-1 Analog Ecnoglutide (XW003) in Adults with Type 2 Diabetes ( 报告编号 #148)

报告时间: 2024年 9月12日 10:45AM - 12:15PM （中欧夏令时间）

报告专场: OP 25 (Incretin Receptor Agonists: Better and Better)

演讲者：Susan Xu, MD, PhD

报告题目: Phase 1 Topline Safety, Efficacy, and Pharmacokinetics of Oral Ecnoglutide （报告编号 #736)

报告时间: 2024年 9月12日 2:00PM - 3:00PM （中欧夏令时间）

报告专场: SO 060 (Novel Incretins: It is All about Clinical Outcomes)

演讲者：Mohammed Junaidi, MD

关于伊诺格鲁肽（ Ecnoglutide ），伊诺格鲁肽注射液（ XW003 ）和口服伊诺格鲁肽（ XW004 ）

胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂可有效治疗2型糖尿病和肥胖症，并显示出治疗代谢相关脂肪性肝炎（MASH）的潜力。伊诺格鲁肽是一种偏向性的GLP-1受体激动剂，能激活cAMP信号传导，减少β-抑制蛋白(β-arrestin)介导的内吞和脱敏，从而达到更好血糖控制和体重减轻的效果。已完成的I期至III期临床研究证实，伊诺格鲁肽对2型糖尿病和超重或肥胖症具有优异的治疗效果，并显示出良好的安全性和耐受性。

中国杭州和美国旧金山2024年6月22日 /美通社/ -- 杭州先为达生物科技股份有限公司，一家处于临床阶段、专注于研究和开发治疗代谢性疾病创新疗法的生物医药公司，今天宣布将在美国糖尿病协会（ADA）第84届年会上展示五幅壁报，其中一幅入选突破性进展报道。届时将公布两项临床研究的积极结果，包括伊诺格鲁肽注射液（Ecnoglutide injection，XW003）在中国成人2型糖尿病受试者（T2DM）中Ⅲ期临床研究及口服伊诺格鲁肽（Oral Ecnoglutide，XW004）在健康受试者、健康肥胖受试者中的Ⅰ期临床研究。同时，还将公布新型胰淀素类似物的临床前研究成果。

美国糖尿病协会（ADA）第84届年会将于2024年6月21日至24日在佛罗里达州奥兰多举行。

突破性进展壁报展示(1871-LB)：2024年6月22日星期六 12:30PM - 1:30PM
标题："口服伊诺格鲁肽（Oral Ecnoglutide）Ⅰ期临床有关安全性、有效性和药代动力学的顶线结果"

壁报展示(742-P)： 2024年6月23日星期日12:30PM - 1:30PM
标题："cAMP偏向性长效GLP-1受体激动剂伊诺格鲁肽注射液（Ecnoglutide injection，XW003）治疗成人2型糖尿病的Ⅲ期临床研究"

壁报展示(793-P)：2024年6月23日星期日12:30PM - 1:30PM
标题："偏向性GLP-1受体激动剂伊诺格鲁肽注射液（Ecnoglutide injection ，XW003）相对于无偏向性多肽具有更好的疗效"

壁报展示(789-P)：2024年6月23日星期日12:30PM - 1:30PM
标题："一种可用于体重控制的新型长效胰淀素（Amylin）受体激动剂的发现"

壁报展示(788-P)：2024年6月23日星期日12:30PM - 1:30PM
标题："GLP-1类似物伊诺格鲁肽（Ecnoglutide）和胰淀素（Amylin）类似物在临床前动物模型中的协同减重效果"

关于伊诺格鲁肽（Ecnoglutide）， 伊诺格鲁肽注射液（XW003）和口服伊诺格鲁肽（XW004）

胰高血糖素样肽-1（GLP-1）激动剂可有效治疗2型糖尿病和肥胖症，并显示出治疗代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）的潜力。伊诺格鲁肽注射液（XW003）是一种具有cAMP偏向性的新型长效GLP-1激动剂，经优化提高生物活性，降低生产成本，可实现每周给药一次。已完成的临床研究证实，伊诺格鲁肽对2型糖尿病和肥胖症患者具有优异的治疗效果，并显示出良好的安全性和耐受性。口服伊诺格鲁肽（XW004）是伊诺格鲁肽的一种口服制剂。

根据协议，先为达生物将获得一笔首付款，并将有资格获得高达5600万美元的研发、注册和商业化相关的里程碑付款，以及产品商业化后高达两位数字的销售额提成。HK inno.N Corporation将获得在韩国开发和商业化伊诺格鲁肽注射液的独家权益。先为达生物仍将保留在全球所有其他市场开发和商业化伊诺格鲁肽注射液的权益。

"我们非常高兴与HK inno.N Corporation成为合作伙伴，汇聚其强大的药物开发及韩国区域的商业化能力与先为达生物在发现代谢性疾病创新疗法方面的经验"，先为达生物创始人和首席执行官潘海博士说："GLP-1激动剂是一类具有广泛应用前景的药物，可用于治疗多种适应症。临床试验表明，伊诺格鲁肽注射液对2型糖尿病和肥胖患者有出色的治疗效果，同时也显示了令人满意的安全性和耐受性。"

"代谢性疾病影响着数百万韩国患者，我们很高兴与先为达生物合作开发用于治疗2型糖尿病、肥胖和MASH的伊诺格鲁肽注射液。"HK inno.N Corporation首席执行官Dalwon Kwak说，"伊诺格鲁肽注射液已经在临床研究中显示出强大和差异化的产品特征，我们期待与先为达生物合作，迅速推进其在韩国的研发。基于成功开发和商业化全新胃食管反流病药物K-CAB的经验，我们的目标是让伊诺格鲁肽注射液成为下一个在韩国市场销售额超过1000亿韩元的重磅药物。"

中国杭州和美国旧金山2024年1月24日 /美通社/ -- 杭州先为达生物科技股份有限公司，一家处于临床阶段、专注于发现和开发治疗代谢性疾病创新疗法的生物医药公司，今日宣布口服伊诺格鲁肽（XW004，Oral Ecnoglutide）片剂Ⅰ期临床试验已完成的4个试验组取得积极结果。伊诺格鲁肽（Ecnoglutide）是一种具有cAMP偏向性的长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）激动剂，正在开发用于治疗2型糖尿病和肥胖适应症。口服伊诺格鲁肽（Oral Ecnoglutide）是一种伊诺格鲁肽的口服制剂。

该项Ⅰ期临床试验（NCT05184322）是一项随机、双盲、安慰剂对照的多次剂量递增研究，在澳大利亚共招募42名健康受试者（第1-3试验组）和14名健康肥胖受试者（第4试验组）。受试者随机接受每日一次口服伊诺格鲁肽或安慰剂口服片剂。口服伊诺格鲁肽的目标剂量在第1-3试验组分别为7 mg、15 mg或30 mg，为期2周；在第4试验组的目标剂量为30 mg，为期6周，其中包含剂量递增期。该研究主要评估项目包括口服伊诺格鲁肽的安全性、耐受性、药代动力学和受试者平均体重相对基线的变化。

研究显示，口服伊诺格鲁肽的总体安全性和耐受性与肽类GLP-1激动剂的已知安全性特征一致，最常见的不良事件包括恶心、头痛、腹泻、呕吐和食欲减退，大多数不良事件的严重程度为轻中度，主要发生在剂量递增期。

第1-3试验组的受试者平均基线体重为75.6至77.9公斤，平均BMI为25.8至26.1 kg/m²。第4试验组的受试者平均基线体重为100.1公斤，平均BMI为32.9kg/m²。在第1-3试验组中，每日口服一次目标剂量分别为7 mg、15 mg或30 mg的口服伊诺格鲁肽受试者，治疗2周后体重相对基线变化分别为-3.6%、-3.4%和-6.6%，而安慰剂组为-0.9%；在第4试验组中，每天口服一次目标剂量为30 mg的口服伊诺格鲁肽肥胖受试者，治疗6周后体重相对基线变化-6.8%，而安慰剂组为-0.9%。药代动力学研究显示，口服伊诺格鲁肽片剂吸收良好。

第1-4试验组受试者平均体重相对基线变化总结

"口服伊诺格鲁肽在该项研究中展现出良好的安全性、有效性和药代动力学特征令我们备受鼓舞。受试者在接受口服伊诺格鲁肽短期治疗后即取得明显的减重效果，支持继续推进口服伊诺格鲁肽治疗肥胖和2型糖尿病的临床研究。"先为达创始人、CEO潘海博士说。

基于以上4个试验组的积极结果，该项临床研究在继续进行中、旨在进一步评估包括肥胖受试者每周一次口服给药的治疗方案。"我们相信，减少给药频率将显著改善患者依从性，克服该类药物产能的挑战，以及最大限度提高药物在更多患者群体中的可及性，"先为达临床开发副总裁Mohammed Junaidi医学博士补充道，"如果研发成功，口服伊诺格鲁肽有望成为首个治疗代谢性疾病的GLP-1受体激动剂的口服周制剂。"

关于伊诺格鲁肽（Ecnoglutide），伊诺格鲁肽注射液（XW003）和口服伊诺格鲁肽（XW004）

胰高血糖素样肽-1（GLP-1）激动剂可有效治疗2型糖尿病和肥胖症，并显示出治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的潜力。伊诺格鲁肽注射液（XW003）是一种具有cAMP偏向性的新型长效GLP-1类似物，经优化提高生物活性，降低生产成本，可实现每周给药一次。已完成的临床研究证实，伊诺格鲁肽对2型糖尿病和肥胖症患者具有优良的治疗效果，并显示出良好的安全性和耐受性。口服伊诺格鲁肽（XW004）是一种伊诺格鲁肽的口服制剂。

关于先为达

先为达是一家临床阶段、专注于发现及开发治疗代谢性疾病的创新疗法的生物制药公司，研发管线包括同类首创和最佳候选药物，长效GLP-1多肽伊诺格鲁肽注射液（临床Ⅲ期）、口服GLP-1多肽伊诺格鲁肽（临床Ⅰ期）和口服小分子GLP-1受体激动剂XW014（临床Ⅰ期）等。先为达开发了多项包括口服多肽和吸入蛋白给药平台在内的专利技术，并基于核心技术平台确立了一系列候选药物。欲了解更多信息，请访问：www.sciwindbio.com。

中国杭州和美国旧金山2024年1月3日 /美通社/ -- 杭州先为达生物科技股份有限公司，一家处于临床阶段、专注于发现和开发治疗代谢性疾病创新疗法的生物医药公司，今日公布其Ecnoglutide（XW003）中国成人2型糖尿病（T2DM）Ⅲ期临床试验的积极结果。Ecnoglutide是一种具有cAMP偏向性的长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）激动剂，正在开发用于治疗2型糖尿病和肥胖适应症。

该Ⅲ期临床试验（NCT05680155）是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，在中国33家临床试验中心共计招募211名受试者，均为饮食运动干预后血糖控制不佳的成年2型糖尿病患者。受试者随机接受每周一次0.6 mg、1.2 mg Ecnoglutide或安慰剂治疗24周（含剂量递增期），研究的主要疗效终点为治疗24周后糖化血红蛋白（HbA1c）相对基线的改变。受试者在完成24周双盲治疗后进入开放治疗期，继续接受目标剂量0.6 mg或1.2 mg Ecnoglutide的治疗，总治疗期为52周。本研究评估项目包括受试者平均HbA1c、体重、体重指数（BMI）等的变化，以及药物的安全性与耐受性。受试者的基线平均HbA1c为8.5%，平均体重为73公斤。

治疗24周后，Ecnoglutide显著降低了受试者HbA1c水平，大多数受试者HbA1c低于7%（美国糖尿病协会推荐的糖尿病患者治疗目标），相当一部分降低至正常水平范围（低于5.7%）。同时，Ecnoglutide组受试者的体重也显著下降。本研究的核心顶线疗效结果总结于下表：

疗效总结

本研究中，Ecnoglutide总体安全性和耐受性与GLP-1受体激动剂的已知安全性特征一致，最常见的不良事件包括食欲下降、腹泻和恶心，大多数事件的严重程度为轻中度，整个试验仅有3名受试者（每组1名，占比1.4%）因不良事件终止研究。

“我们非常高兴看到Ecnoglutide在中国的首个Ⅲ期临床试验取得了积极结果。经过为期24周的治疗后， Ecnoglutide降低HbA1c的优越数据，与GLP-1/GIP双靶点激动剂（如替尔泊肽）相当。”先为达创始人、CEO潘海博士说，“我们在临床研究中观察到Ecnoglutide的强大疗效符合其cAMP偏向性的作用机制。”

该项2型糖尿病Ⅲ期临床试验预计将于2024年上半年完成。除此研究外，Ecnoglutide还在进行另外两项Ⅲ期临床试验，分别研究Ecnoglutide对比度拉糖肽在2型糖尿病中的疗效（NCT05680129）、Ecnoglutide对比安慰剂在超重/肥胖患者中的疗效（NCT05813795）。这两项试验均已完成受试者入组，其研究结果预计将在2024年下半年公布。

Ecnoglutide是一种新型、脂肪酸修饰的长效GLP-1激动剂，其分子全部由天然氨基酸组成，与其他GLP-1类似物相比，生产工艺更为简化。Ecnoglutide具有高强的体外活性，偏向于cAMP通路的激活而非GLP-1受体的细胞内化。在啮齿类动物模型中，Ecnoglutide相比司美格鲁肽（Semaglutide）具有更显著的血糖控制和体重减轻效果。此发表的Ⅰ期临床研究显示，Ecnoglutide总体安全性、耐受性良好，药代动力学特征支持每周一次皮下注射。

全文可在《Molecular Metabolism》网站查阅：

https://doi.org/10.1016/j.molmet.2023.101762

Ecnoglutide目前正在中国进行Ⅲ期临床试验，用于治疗2型糖尿病和肥胖症。

关于Ecnoglutide（XW003）

胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂在临床上已经用于治疗2型糖尿病和肥胖症，并显示出治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的潜力。Ecnoglutide是一种具有偏向性的新型长效GLP-1受体激动剂，经优化提高生物活性，降低生产成本，并满足每周给药一次。在Ⅰ期和Ⅱ期临床研究中，Ecnoglutide表现出良好的安全性和耐受性，且2型糖尿病患者和肥胖症患者均有获益，目前多项Ⅲ期注册临床试验正在进行中。

杭州和旧金山2023年6月24日 /美通社/ -- 杭州先为达生物科技有限公司，一家处于临床阶段、专注于研究开发治疗慢性代谢性疾病创新疗法的生物科技公司，今天宣布将在美国糖尿病协会（ADA）第83届年会上公布Ecnoglutide三项临床研究的积极结果。临床Ⅰ期和Ⅱ期研究数据将显示Ecnoglutide在治疗超重/肥胖症和2型糖尿病临床研究中的安全性和有效性。ADA会议于2023年6月23日至26日在加州圣地亚哥举行。

最新墙报展示（Late-breaking Poster）（79-LB）：2023年6月24日星期六11:30AM - 12:30PM

"一项针对新型GLP-1受体激动剂Ecnoglutide（XW003）在成年肥胖患者中的开放标签、阳性对照的临床Ⅱ期疗效评估研究"

本项随机、开放标签、阳性对照的Ⅱ期研究旨在评估Ecnoglutide与利拉鲁肽（Saxenda®）在澳大利亚和新西兰成年肥胖症患者中的减重疗效。受试者随机接受每周一次皮下注射目标剂量为1.2 mg、1.8 mg、2.4 mg的Ecnoglutide或每天一次皮下注射3.0 mg利拉鲁肽（Saxenda®）治疗，持续26周（包含达到目标剂量前长达14周的剂量滴定递增期）。

治疗26周后，Ecnoglutide 1.2 mg、1.8 mg和2.4 mg组的受试者体重分别较基线降低11.5%、11.2%和14.7%（2.4 mg组，P<0.001），而利拉鲁肽3.0 mg组的受试者体重较基线降低8.8%。在本项研究中，Ecnoglutide的总体安全性与其他GLP-1类药物相似。

墙报展示（755-P）：2023年6月25日星期日11:30AM - 12:30PM

"一项针对新型GLP-1受体激动剂Ecnoglutide（XW003）用于成年2型糖尿病患者血糖控制的Ⅱ期疗效评估研究"

本项随机、双盲、安慰剂对照的Ⅱ期临床研究旨在评估Ecnoglutide在中国2型糖尿病患者中的疗效。受试者接受每周一次皮下注射目标剂量为0.4 mg、0.8 mg、1.2 mg的Ecnoglutide或安慰剂治疗，持续20周。

在治疗20周时，Ecnoglutide组的受试者糖化血红蛋白（HbA1c）较基线显著降低1.81% 至2.39%，安慰剂组则降低0.55%（P<0.0001）。治疗结束时，81%的Ecnoglutide组受试者实现HbA1c<7%，安慰剂组为19%；33%的Ecnoglutide组受试者体重较基线降低≥5%，安慰剂组为3%。Ecnoglutide在中国2型糖尿病患者中安全性、耐受性普遍良好，未发生与治疗相关的≥3级的不良反应或严重不良反应。

墙报展示（756-P）：2023年6月25日星期日11:30AM - 12:30PM

"一项针对GLP-1受体激动剂Ecnoglutide（XW003）用于成年超重/肥胖患者体重管理的临床Ⅰc期疗效评估研究"

本项随机、双盲、安慰剂对照的临床研究累计招募60名非糖尿病的中国成年超重或肥胖患者。受试者接受每周一次皮下注射1.8 mg、2.4 mg的Ecnoglutide或安慰剂治疗，持续14周（包括剂量递增期）。核心治疗期结束后，Ecnoglutide组将进入12周的开放治疗延长期，总治疗周期为26周。

在本项研究中，Ecnoglutide安全性、耐受性良好，未见与研究药物相关的≥3级的不良反应或严重不良反应。在治疗14周时，Ecnoglutide组受试者体重较基线降低8.9%至9.5%，安慰剂组则为0.87%（P<0.0001）。在开放治疗延长期间，Ecnoglutide组受试者体重继续下降，在26周时达到13.2%至15.0%的降幅。在延长治疗期结束时，94.7%的1.8 mg组受试者和100%的2.4 mg组受试者体重较基线降低≥5%，其他与体重相关的参数也发生了显著变化，包括BMI、腰围和腰臀比。

基于以上临床研究的积极结果，先为达于今年年初启动Ecnoglutide中国Ⅲ期注册临床试验的受试者招募，旨在评估周注射剂Ecnoglutide在成年超重/肥胖患者（最高剂量为2.4 mg）以及2型糖尿病患者（最高剂量为1.2 mg）中的安全性和有效性。这些Ⅲ期注册试验目前均已完成全部受试者入组，预计将于2024年获得顶线数据。

此项关键注策性研究共包含两项Ⅲ期临床试验：第一项试验（NCT05680155）是一项多中心、双盲、随机、安慰剂对照试验，旨在评估Ecnoglutide每周一次皮下给药在首次接受药物治疗的2型糖尿病患者中的疗效和安全性。该试验在中国境内35家中心进行，约210例受试者将接受52周的药物治疗，以及5周的随访期。第二项试验（NCT05680129）是一项多中心、开放、随机、阳性对照试验，旨在评估Ecnoglutide与度拉糖肽（dulaglutide）在经二甲双胍治疗后未充分控制疾病的2型糖尿病患者中的疗效和安全性。该试验在中国境内约60家中心进行，多达600名受试者将接受52周的Ecnoglutide或度拉糖肽治疗，以及5周的随访期。

"依据Ecnoglutide在Ⅱ期临床研究中所表现出的优异数据以及中国国家药品监督管理局（NMPA）所提供的积极反馈，我们很高兴正式启动Ecnoglutide在2型糖尿病患者中的Ⅲ期临床试验，启动此项注策性研究是朝着我们为中国广大2型糖尿病患者提供安全有效新型疗法的长远目标所迈出的关健性一步，"先为达创始人、CEO潘海博士表示，"除了正在进行的2型糖尿病试验外，我们还计划近期启动Ecnoglutide用于治疗肥胖症的注策性试验，并期待在不久的将来分享这些Ⅲ期临床研究的顶线结果。"

关于Ecnoglutide（XW003）

胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂在临床上已经用于治疗2型糖尿病和肥胖症，并显示出治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的潜力。Ecnoglutide（XW003）是一种具有偏向性的新型长效GLP-1受体激动剂，经优化提高生物活性，降低生产成本，并满足每周给药一次。在Ⅰ期和Ⅱ期临床研究中，Ecnoglutide表现出良好的安全性和耐受性，对2型糖尿病患者和肥胖症患者具有治疗效果。

关于先为达

先为达是一家处于临床阶段、专注于研究、开发治疗慢性代谢性疾病创新疗法的生物科技公司，研发管线包括长效注射GLP-1多肽Ecnoglutide（临床Ⅲ期）、口服GLP-1多肽XW004（临床Ⅰ期）和口服小分子GLP-1受体激动剂XW014（临床Ⅰ期）。先为达开发了多项包括口服多肽和吸入蛋白治疗递送平台在内的专有技术，并依托以上核心技术平台建立了一系列药物研发管线。欲了解更多信息，请访问：www.sciwindbio.com。

中国杭州和美国旧金山2022年10月28日 /美通社/ -- 杭州先为达生物科技有限公司，一家处于临床阶段、专注于研究开发治疗慢性代谢性疾病创新疗法的生物科技公司，今日宣布其正在进行的XW003（Ecnoglutide）肥胖症2b期临床试验获得积极中期分析结果。XW003是一种新型、长效的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，正在开展用于治疗2型糖尿病和肥胖症的开发。

此项正在开展的研究是一项多中心、开放、阳性对照的2b期临床试验，研究对象为体重指数（BMI）≥30 kg/m²的受试者。该试验在澳大利亚和新西兰的9个研究中心进行，共206名受试者参与。受试者随机接受目标剂量的XW003（1.2 mg、1.8 mg或2.4 mg，每周注射一次）或利拉鲁肽（Saxenda®）（3.0 mg，每天注射一次）治疗，持续26周，其中第1至14周为剂量滴定递增期，直到达到所需目标剂量。在大约140名受试者完成18周的治疗后进行本项试验的中期分析。受试者的基线平均体重为99.6 kg，BMI为34.9 kg/m²。

经过18周的治疗，接受每周注射2.4 mg XW003的受试者实现了平均体重较基线下降11.1%（10.9 kg），相比之下，接受每天注射3.0 mg利拉鲁肽的受试者体重下降为7.9%（8.1 kg）（P = 0.009）。在XW003 2.4 mg剂量组中，体重较基线下降≥5%的受试者占比达88.5%，利拉鲁肽组则为70.4%；体重较基线下降≥10%的XW003受试者占比达57.7%，利拉鲁肽组则为33.3%。值得注意的是，注射利拉鲁肽的受试者的体重下降趋势在大约10周的治疗后开始趋于稳定，而注射XW003的受试者在整个18周的中期分析期间以及之后的数周内均保持体重持续下降的趋势。除体重之外，其他疗效指标在经过治疗后也呈现出良好的改善趋势，包括腰围、BMI和血糖。

总体而言，XW003的安全性、耐受性良好，不良事件（AE）与其他GLP-1药物相似。在18周的给药治疗期间，四个试验组中报告任何不良事件的受试者比例相似。最常见的不良事件为胃肠道不良反应，包括恶心、腹泻、便秘和呕吐，大多数胃肠道不良事件为轻度到中度，并多在剂量递增期间短暂发生。

与我们之前宣布的结果一致，此项肥胖症2b期临床研究的中期分析数据进一步验证了XW003在治疗肥胖症和其他代谢性疾病方面强有力的疗效和优良的安全性，”先为达临床研究副总裁Mohammed Junaidi博士说，“我们特别高兴看到，接受XW003药物治疗的受试者在整个治疗期间体重持续下降，表明通过治疗周期的延长，可进一步加大减轻体重的效果。”

“这项鼓舞性的研究进展使我们非常期待在不久的将来在中国启动XW003治疗肥胖症和2型糖尿病的三期临床试验，并进一步探索XW003的全球发展战略。”先为达创始人、CEO潘海博士表示，“我们将与中国监管部门讨论XW003的各项研究数据，并希望能够尽快开展注册所需的关键性临床试验。”

本项肥胖症2b期临床研究预计将于2022年底完成，并于2023年上半年获得顶线结果。

关于XW003

胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂在临床上已经用于治疗2型糖尿病和肥胖症，并显示出治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的潜力。XW003是一种新型、具有偏向性的长效GLP-1受体激动剂。XW003在国内已获得2型糖尿病、体重管理、NASH三项临床批件，其中，2型糖尿病和体重管理适应症已快速推进至II期，预计2022年年底进入关键性III期临床研究。

关于先为达

先为达是一家处于临床阶段、专注于研究、开发治疗慢性代谢性疾病创新疗法的生物科技公司，研发管线包括长效注射GLP-1多肽XW003（临床2期）、口服GLP-1多肽XW004（临床1期）和口服小分子GLP-1受体激动剂XW014（临床1期）。先为达开发了多项包括口服多肽和吸入蛋白治疗递送平台在内的专有技术，并依托以上核心技术平台建立了一系列药物研发管线。欲了解更多信息，请访问：www.sciwindbio.com。

该项在美国进行的双盲、随机、安慰剂对照、单/多剂量递增的一期临床研究受试者包括健康志愿者和2型糖尿病患者。该试验多剂量递增（MAD）受试组中将入组体重指数（BMI）偏高的健康受试者和2型糖尿病患者，接受研究药物治疗6周。该研究旨在评估XW014的安全性、耐受性、食物影响、药代动力学、药效动力学，及早期疗效的探索。

"XW014作为一种口服小分子GLP-1受体激动剂，无需每天或每周注射，可为肥胖症和2型糖尿病患者提供更便利的差异化创新疗法。"先为达转化科学高级副总裁Martijn Fenaux博士说，"XW014可与其他机制互补的口服药物共同进行固定剂量联合疗法的开发，从而进一步提高药物治疗效果。本次一期临床研究的启动是我们开发这种潜力小分子药物的首要一步。我们预计将在2023年下半年公布该项试验的初步顶线数据。"

关于XW014

XW014是一种新型口服小分子GLP-1受体激动剂，正在用于治疗肥胖症和2型糖尿病的临床开发。作为口服小分子药物，XW014相比GLP-1多肽药物更易于生产，并且具有高度的口服生物利用度，以及与其他机制互补的口服药物共同开发联合制剂的潜力，以达到更好的临床疗效。GLP-1是一种饭后自然释放的肠促胰岛素肽激素，作用于消化道、肝脏、胰腺和中枢神经系统。GLP-1受体激动剂在治疗肥胖症、2型糖尿病和肝脏疾病方面已显示出临床效益。

关于先为达

先为达是处于临床阶段、专注于研究、开发治疗慢性代谢性疾病创新疗法的生物科技公司， 研发管线包括潜在的全球首创和同类最佳候选药物 ，包括长效注射GLP-1多肽XW003（临床2期）、口服GLP-1多肽XW004（临床1期）和口服小分子GLP-1受体激动剂XW014（临床1期）。先为达开发了多项包括口服多肽和吸入蛋白治疗递送平台在内的专有技术，并依托以上核心技术平台建立了一系列药物研发管线。欲了解更多信息，请访问：www.sciwindbio.com。

中国杭州和美国旧金山2022年9月27日 /美通社/ -- 杭州先为达生物科技有限公司(Sciwind Biosciences)，一家处于临床阶段、专注于研究开发治疗慢性代谢性疾病创新疗法的生物科技公司，今日宣布与施能康(SynerK)，一家专注于开发RNA靶向疗法的生物制药公司，建立合作伙伴关系，共同开发基于小核酸干扰(siRNA)技术的创新疗法，用于治疗临床需求迫切的肝脏和代谢性疾病。

此合作将汇集两家公司在针对人类重要疾病创新药物研发方面的专长和经验，通过发掘在肝脏和代谢性疾病的疾病生物学中发挥关键作用的新型治疗靶点，共同开发针对这些靶点的创新siRNA疗法。

"我们很高兴有机会与施能康团队合作，并利用施能康专有的siRNA技术平台来开发针对仍亟需有效治疗手段的慢性疾病的创新疗法，"先为达首席战略官钟伟东博士说，"这项合作将为两家公司在探索新的疾病靶点以及目前通过常规手段、包括蛋白质或小分子药物，尚未有效调控的已知靶点的药物研发提供令人振奋的新机会。"

"我们很高兴与先为达团队达成这项合作。先为达是代谢性疾病创新疗法的行业领导者，其在疾病生物学方面的深刻见解和洞察力对于开发新型siRNA药物用于治疗以往无法治愈的疾病非常宝贵。施能康由行业资深人士创立，在核苷酸药物开发和递送技术方面拥有深厚的专业知识和广泛经验。我们特有的肝靶向及肝外靶向siRNA专有递送技术平台，对人体细胞能够达到高效率的靶向递送以及良好的体内外安全性。借助该平台，施能康已将多个具有同类首创或同类最佳潜力的siRNA候选药物推进至临床前开发，"施能康联合创始人蒋伟文博士说，"通过这次合作，我们将与先为达团队密切合作以期待为医疗需求尚未得到满足的患者提供有效的siRNA治疗手段。"

-  高达72.4%的受试者在第14周体重下降超过5%

-  XW003安全性、耐受性良好，胃肠道副作用是最常报告的不良事件

中国杭州和美国旧金山2022年8月9日 /美通社/ -- 杭州先为达生物科技有限公司，一家处于临床阶段、专注于研究、开发治疗慢性代谢性疾病创新疗法的生物科技公司，今日宣布XW003（Ecnoglutide）在超重或患肥胖症的中国成人受试者中进行的为期26周的1c/2a期临床试验获得了积极的中期顶线结果。XW003是一种新型长效的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，正被开发用于治疗2型糖尿病和肥胖症。

该项1c/2a期研究是一项正在中国进行的多中心临床试验，试验对象为非糖尿病的超重或肥胖症成人受试者。该研究由两部分组成：随机、双盲、安慰剂对照的14周核心治疗阶段（第1-14周；A部分），随后是开放标签扩展阶段，受试者将接受研究药物额外的12周治疗（第15-26周；B部分）。在所有受试者完成核心治疗阶段（A部分）后进行中期分析。符合条件的受试者包括体重指数（BMI）介于24.0和35.0 kg/m²之间、非糖尿病的健康成人。参与该研究的60名受试者被随机分为三个研究队列，分别接受1.8 mg、2.4 mg XW003和安慰剂皮下注射，给药频次为每周一次。XW003队列的受试者注射起始剂量为0.3 mg，随后逐步递增至最终随机剂量1.8 mg或2.4 mg。受试者的基线平均体重为84.6公斤，BMI为29.5 kg/m²。

治疗14周后，1.8 mg和2.4 mg XW003队列的受试者平均体重分别下降了8.32公斤（9.6%）和7.27公斤（9.0%），而安慰剂队列的受试者则为0.62公斤（0.9%）。XW003受试者与安慰剂受试者的体重下降差异具有显著统计学意义（P<0.0001）。在14周治疗结束时，1.8 mg XW003队列中72.4%的受试者和2.4 mg XW003队列中66.7%的受试者体重下降超过5%，而安慰剂队列为20%；1.8 mg XW003队列中34.5%的受试者和2.4 mg XW003队列中28.6%的受试者体重下降超过10%，而安慰剂队列为10%。XW003受试者的腰围、臀围和腰臀比也发生了具有显著统计学意义的降低，并在代谢参数方面也观察到了有利的变化趋势，包括空腹血糖、甘油三酯、低密度脂蛋白和HbA1c（糖化血红蛋白）。

与之前的研究一致，XW003总体上呈现出良好的安全性和耐受性。没有与治疗相关的严重不良事件（SAE）和3级或更高级别的不良事件发生。与治疗相关的不良事件为轻度至中度，最常报告的是胃肠道副作用。研究过程中未发生因与研究药物相关的不良事件而停药。

"在我们刚刚发布XW003在中国2型糖尿病患者中进行的为期20周的2期临床试验取得积极结果之后，我们很高兴看到XW003在中国超重或肥胖症患者的减重方面同样具有强大的作用，并且在该1c/2a期研究中再次呈现出良好的安全性和耐受性。这些积极结果为XW003用于治疗2型糖尿病、肥胖症和其他潜在的代谢疾病的进一步开发提供了强有力的支持。"先为达创始人、CEO潘海博士说，"除了这个中国肥胖症临床试验外，XW003正在澳大利亚和新西兰同步进行一项临床规模更大的肥胖适应症的临床试验，并有望在近期获得相应的研究数据。我们的团队正在努力推进这种有潜力的分子药物的开发，在与国内监管进行充分沟通的基础上，我们会尽快的在中国启动肥胖症的关键性临床试验。"

- 20周治疗结束时，高达88%的受试者实现HbA1c≤7%，高达72%的受试者实现HbA1c≤6.5%

- XW003具有良好的安全性和耐受性，最常见的不良事件（AE）是胃肠道副作用

中国杭州和美国旧金山2022年8月3日 /美通社/ -- 杭州先为达生物科技有限公司，一家处于临床阶段、专注于研究、开发治疗慢性代谢性疾病创新疗法的生物科技公司，今天宣布其GLP-1候选药物XW003（Ecnoglutide）在中国成年2型糖尿病（T2D）患者中进行的为期20周的II期临床试验取得积极结果。研究结果表明，持续20周每周皮下注射XW003表现出良好的安全性和耐受性，并对主要疗效终点糖化血红蛋白的降低产生显著效果，达到试验终点。

该项研究是一项在中国进行的多中心、随机化、安慰剂对照的II期临床试验，超过20家具有糖尿病临床研究资质的医院参与。试验累计入组145名成年2型糖尿病（T2D）受试者，评估在经至少3个月饮食运动控制或口服降糖药物治疗仍未有效控制疾病的2型糖尿病受试者中的有效性和安全性。这些患者被分为四个研究队列，分别接受每周一次皮下注射剂量为0.4 mg、0.8 mg、1.2 mg的XW003以及安慰剂治疗20周。受试者的基线平均糖化血红蛋白（HbA1c）为8.55%。

经过20周的治疗后，接受0.4 mg、0.8 mg和1.2 mg XW003的受试者HbA1c与基线相比分别降低了1.8%、1.9%和2.4%，而接受安慰剂的受试者则为0.5%（P <0.0001）。20周治疗期结束时，1.2 mg XW003队列中88%的受试者达到了HbA1c≤7.0%，而安慰剂队列为21%，72%的受试者达到了HbA1c≤6.5%，而安慰剂组为9%。尽管本研究中受试者的基线体重相对较低，但各剂量组均可显著降低体重，且呈剂量依赖性。同时XW003还改善了多个代谢和心血管疾病相关参数，包括空腹血糖和餐后血糖水平、腰围，血压和转氨酶，有望为患者带来全面获益。

XW003总体安全且耐受性良好，各治疗组的不良事件（AE）发生率相似，没有与治疗相关的严重不良事件（SAE）或严重低血糖事件的发生。治疗相关的不良事件为轻度至中度，最常见的是胃肠道副作用，包括腹泻、恶心、便秘和食欲减退，均为轻度或中度。在接受XW003治疗的受试者中，与药物有关的不良事件导致的停药率低于1%。

本研究的数据还在进一步整理和分析中，相关结果将会在同行评审的学术期刊发表。

“我国2型糖尿病的患病率逐年升高，患者常合并其他代谢性疾病和心血管疾病，如肥胖、高血压、血脂异常、脂肪肝等，严重影响患者生命健康。临床迫切需要为2型糖尿病患者提供更加安全、有效和精准治疗的创新药物。我很高兴地看到XW003在中国2型糖尿病患者中的II期临床研究取得了非常积极的结果，其卓越的降糖疗效初步显示了同类最优的潜质。”本次临床试验的主要研究者南京大学医学院附属鼓楼医院教授朱大龙博士说，“我们期待继续与临床研究人员、患者和先为达团队合作，进一步开发这种非常有前途的候选药物，造福患者。”

“我们很高兴从这项II期临床试验中获得积极的顶线结果，这证明XW003在治疗2型糖尿病和其他代谢疾病方面具有巨大的潜力。”先为达创始人、CEO潘海博士说，“我们会积极的和监管机构进行充分的沟通，为在中国启动关键临床试验做好准备，期待能早日为中国糖尿病患者带来新的临床药物选择。”

目前，XW003正在中国和澳大利亚同步进行肥胖适应症的临床试验，并将在近期获得相应的研究数据。

"我们很高兴有机会在这个声誉卓著的国际会议上展示我们GLP-1和GIP受体激动剂项目的最新数据，"先为达首席科学官吴心乐博士说，"我们相信，这些数据将有力地支持先为达的长远目标，为代谢性疾病患者开发更有效、更耐受和更方便的治疗方案。"

展示详情：

墙报主题：GLP-1类似物XW003和长效GIP受体激动剂XW017在饮食诱导的肥胖小鼠模型中的协同作用
摘要发表号：1391
专题名称：NAFLD：治疗
时间：当地时间6月25日星期六上午9点至下午6点
墙报主题：小分子GLP-1受体激动剂XW014的临床前药理学研究
摘要发表号：1399
专题名称：NAFLD：治疗
时间：当地时间6月25日星期六上午9点至下午6点

这项单中心、双盲、安慰剂对照和多次递增剂量（MAD）研究将在大约56名健康志愿者中对XW004进行评估，剂量最高可达每日30毫克。在澳大利亚进行的本项临床研究中，受试者将每天接受一次研究药物治疗，持续15天，而后伴随着21天的无治疗随访期。该研究的目的是评估XW004的安全性、耐受性、药代动力学和药效学。

“作为每日一次的口服GLP-1片剂，XW004有望为代谢性疾病患者提供更方便的治疗选择，并提高更广泛患者群体的整体依从性。它也适合与其他药物一同开发口服联合治疗，以进一步提高治疗效果。”先为达创始人、CEO潘海博士表示，“这项1期MAD临床研究的启动是开发XW004作为代谢性疾病患者安全、有效疗法的首要一步。”

本项多中心、随机化、开放、阳性对照的IIb期临床试验计划在约200名肥胖症患者中评估XW003每周一次皮下给药的治疗效果。该项临床试验正在澳大利亚和新西兰同时开展，受试者将接受26周的药物治疗，以及5周的随访期。本项研究旨在评估XW003在肥胖症患者中的疗效，并进一步评估安全性、耐受性，预计将在2022下半年获得顶线数据。除此国际多中心临床研究之外, 作为XW003总体开发计划的一部分，一项针对中国肥胖症病人的临床试验也在进行中。

“我们很高兴看到XW003的临床开发继续不断快速推进。本次XW003针对肥胖适应症的国际多中心临床研究启动患者给药是公司发展的又一重要里程碑，也是对先为达团队的开拓精神和研发能力的有力证明。”先为达创始人、CEO潘海博士表示，“我们将继续致力于XW003及先为达研发管线中其他候选药物的开发，为包括肥胖症、糖尿病和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)在内的代谢性疾病患者提供创新疗法。”

本项 II 期临床试验是一项在中国开展的多中心、随机化、双盲、安慰剂对照的研究，旨在评估XW003在国内成年2型糖尿病受试者中的安全性、耐受性和疗效。此外，XW003针对肥胖适应症的国际多中心 Ⅱ 期临床试验也正在启动中。

“非常高兴本项临床研究能在疫情防控形势严峻的情况下提前一个月完成全部受试者入组，感谢所有参与本项临床试验的研究者、受试者和我们的临床团队。这是XW003研发过程中极为重要的一个里程碑。”先为达创始人、CEO潘海博士表示：“我们期待能在2022年获得包括本项研究在内的XW003各项研究的顶线结果。我们将持续推进XW003单药及与其他药物联合用于糖尿病、肥胖症和NASH治疗的各项研究。”

根据协议条款，赛诺菲授予先为达其GIP受体激动剂项目针对所有相关适应症的全球独家开发、制造和商业化权利。GIP受体激动剂具有进一步提高增强胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂在治疗肥胖症和糖尿病方面的疗效以及改善其整体安全性和耐受性的潜力。先为达计划尽快推进GIP受体激动剂与其管线中目前处于II期临床研究阶段、用于糖尿病、肥胖症和NASH治疗的GLP-1候选药物XW003的药物联合治疗方案的开发。

先为达创始人、CEO潘海博士表示：“我们很高兴与赛诺菲达成此项授权协议，以进一步推进我们为全球代谢性疾病患者提供最佳治疗方案的目标。我们期待尽早启动赛诺菲长效GIP受体激动剂与先为达GLP-1受体激动剂联合治疗的临床研究，争取为中国及全球代谢性疾病患者提供更有效、更好耐受性的药物联合治疗手段。”

“非常高兴能够获得诸多知名专业投资机构的支持，这将极大地助力我们正在和即将在中国、美国、澳大利亚及南美洲等多个地方开展的多项新药临床试验，加速我们的全球化布局。”先为达创始人、董事长潘海博士表示，“2021年我们先后迎来了首席科学官吴心乐博士、首席战略官兼美国子公司总裁钟伟东博士、美国子公司转化医学高级副总裁Martijn Fenaux博士的加盟，显著地提升了我们的管理、研发力量。新一轮融资的顺利完成，让我们更加有信心和能力与我们的投资人长期合作，共同努力，以具有更高临床价值的创新药物惠及患者，并为投资者创造可持续回报。”

正心谷资本合伙人谢榕刚先生表示：“非常高兴参与先为达本轮融资。正心谷资本专注于支持追求卓越的企业家，通过长期、持续不断的努力，打造世界级的优秀企业。先为达立足自主创新，打造了一条具有极强竞争力的、兼备First-in-Class和Best-in-Class潜力的研发管线。我们期待与先为达一起分享我们的经验和资源，加速推进先为达项目研发进度和全球研发布局。” 

IDG资本副总裁黄滔博士说：“先为达拥有出色的管理团队、优秀的产品组合和清晰的战略计划，这些都预示着这家公司的前景十分远大，这与我们的投资策略十分契合。我们期待能帮助先为达实现其成为中国乃至全球代谢性疾病领域领军企业的愿景，共同改善患者的生命质量，造福人民、惠及世界。”

LYFE Capital洲嶺资本管理合伙人陈刚先生表示：“LYFE Capital专注于为优质的医疗企业提供价值创造，自上轮投资以来，LYFE与先为达团队形成了紧密的合作关系，嫁接诸多国内国际资源，在一年的时间内见证了先为达取得了快速进展并逐渐成长为国际化生物技术平台，我们很荣幸能够持续支持先为达，并期待与团队共同打造代谢病领域的国际化生物技术平台。”

先为达创始人、CEO潘海博士表示：“钟博士是一位成就卓著的行业领导者，在研究开发治疗传染病和代谢疾病的创新疗法方面有着出色的成绩。我们正在全球快速推进差异化管线的临床开发，在这一关键时刻，钟博士的加盟让我们倍感振奋。他的经验和专长对先为达弥足珍贵，我们期待与钟博士一起，共同推进我们的全球开发战略，为广大病患造福。”

“很高兴加入先为达，成为先为达团队的一员，共同致力于为中国和全球的危重疾病患者研究开发创新疗法。我期待利用我的知识和跨境开发经验来加速推进先为达创新药物的开发进程。”钟博士说。

在加入先为达之前，作为拓臻生物 (Terns Pharmaceuticals) 的创始人、首席执行官和首席科学家，钟博士带领团队建立了世界一流的用于治疗非酒精性脂肪性肝炎的产品管线，并领导公司在成立不到4年的时间里成功在纳斯达克上市。在创立拓臻生物前，钟博士在诺华 (Novartis) 担任抗病毒药物研发的全球负责人，负责抗病毒药物研发并在建立强有力的候选药物管线方面发挥了重要作用。在进入诺华前，钟博士在吉利德科学 (Gilead Sciences) 担任生物部门高级总监，负责HCV、HBV及肝纤维化药物的研究，在开发新型抗丙肝病毒药物方面起到了关键作用，为满足全球公共卫生需求做出了重要贡献。在早期的职业生涯中，钟博士在Valeant、先灵葆雅研究院 (Schering-Plough Research Institute) 及史克 (SmithKline Beecham) 先后担任过多个重要职位。